Варфарин для разжижения крови

Варфарин – препарат для разжижения крови

Варфарин для разжижения крови

Подберите кардиолога

В базе более

134 Врачей

Подпишитесьна новости

Гронская Татьяна Анатольевна 02 апреля 2019

Нормальная свертываемость крови оказывает влияние на состояние всего человеческого организма.

Если показатель свертываемости крови является слишком высоким, существует риск образования тромбов.

Тромбы опасны тем, что могут привести к таким серьезным заболеваниям, как венозная тромбоэмболия и инфаркт миокарда.

Они также могут стать причиной других состояний, приводящих к летальному исходу.

Поэтому пациентам с нарушением свертываемости крови назначаются специальные медицинские препараты, одним из которых является Варфарин.

Фармакологическое действие

Варфарин является антикоагулянтом непрямого действия, снижающим вероятность образования тромбов.

Компоненты, входящие в состав этого препарата, замедляют или предотвращают свертываемость крови, подавляя активность витамина К.

Применение Варфарина способствует предотвращению повторного образования тромбов у пациентов, у которых был диагностирован тромбоз.

Показания к применению на Варфарин

Описываемый препарат рекомендуется принимать для профилактики и лечения следующих заболеваний:

  1. Тромбоз проксимальных и глубоких вен.
  2. Тромбоз сосудов мозга.
  3. Тромбоэмболия легочной артерии, в том числе и повторная.
  4. Повторный инфаркт миокарда.
  5. Рецидивирующий венозный тромбоз.
  6. Послеоперационный тромбоз.
  7. Варикоз.
  8. Геморрой.
  9. Тромбофлебит.
  10. Поражение сердечных клапанов.
  11. Мерцание предсердий.
  12. Тромбоэмболические осложнения при имплантации искусственных клапанов или трансплантации кровеносных сосудов.

Проведение хирургического или тромболитического лечения тромбоза также требует применения Варфарина.

Применяется данное лекарство и в течение восстановительного периода после любой операции, во время которой пациент получил слишком много препаратов для остановки крови.

Способ применения

Варфарин следует принимать один раз в сутки в одно и то же время. Обычно лицам, которые никогда раньше не принимали это лекарство, оно назначается в дозировке по 5 миллиграмм в сутки на протяжении четырех дней. На пятый день врач назначает поддерживающую дозу Варфарина, которая может варьироваться от 2,5 до 7,5 миллиграмм в сутки.

Если пациент принимал Варфарин ранее, стартовая доза лекарства для него должна быть равно удвоенной поддерживающей дозе. Принимать препарат в такой дозировке нужно на протяжении двух дней, после чего лечение продолжается путем употребления обычной поддерживающей дозы. На пятый день лечения проводится корректировка дозы.

Детям Варфарин сначала назначается в дозе от 0,1 до 0,2 миллиграмма на килограмм массы тела в сутки. Поддерживающая доза определяется согласно показателям Международного нормализованного отношения.

Таблетки рекомендуется запивать водой. Их прием не следует совмещать с употреблением пищи.

Длительность терапевтического курса обычно составляет от полугода до года.

Форма выпуска, состав

Описываемый препарат выпускается в форме белых или желто-белых двояковыпуклых таблеток с крестообразной риской, а также в форме порошка для производства нестерильных лекарственных форм.

Таблетки расфасовываются в ячейковые контурные упаковки и продаются в картонных пачках. Их также можно найти в продаже в пластиковых контейнерах.

Таблетки могут весить 2,5 миллиграмма, либо же 3 или 5 миллиграмм. Их масса соответствует уровню содержания главного действующего вещества.

Так, в одной таблетке массой 2,5 миллиграмма содержится:

  • 2,5 миллиграмма варфарина натрия;
  • 65,5 миллиграмма гидрофосфата дигидрата кальция;
  • 60 миллиграмм микрокристаллической целлюлозы;
  • 1 миллиграмм коллоидного диоксида кремния;
  • 6 миллиграмм коповидона;
  • 4 миллиграмма кроскармеллозы натрия;
  • 1 миллиграмм стеарата магния.

Варфарин выпускают следующие компании:

  • «Орион Корпорэйшн» из Финляндии;
  • «Такеда Фарма А/С» из Дании;
  • «Такеда Фарма» из Польши;
  • ООО «Фарма Старт» из Украины.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении Варфарина следует учитывать следующие моменты:

  1. Диуретики, барбитураты, витамин К, гризеофульвин, глутетимид, диклоксациллин, ретиноиды, парацетамол, миансерин, карбамазепин, феназон, рифампицин, сукральфат и колестирамин могут снижать его эффективность.
  2. Не следует сочетать Варфарин с дипиридамолом, нестероидными противовоспалительными препаратами, вальпроевой кислотой и ингибиторами цитохрома Р450 (хлорамфениколом и циметидином), так как это увеличивает риск кровотечений.
  3. Действие Варфарина усиливается при комбинации его с анаболическими стероидами, амиодароном, гепарином, аллопуринолом, ацетилсалициловой кислотой, глюкагоном, глибенкамидом, диазоксидом, даназолом, дисульфирамом, кетоконазолом, дизопирамидом, клофибратом, левамизолом, кларитромицином, метронидазолом, миконазолом, омепразолом, нилутамидом, налидиксовой кислотой, пароксетином, симвастатином, прогуанилом, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, сульфаниламидами, хинином, тироксином, тамоксифеном, хинидином, хинолонами, флуконазолом, флувоксамином, фторурацилом, хлоралгидратом, цефалоспоринами, хлорамфениколом, эритромицином, этанолом и этакриновой кислотой.

Побочные действия

Использование Варфарина может повлечь за собой такие побочные реакции:

  1. Нарушения пищеварения.
  2. Черный цвет стула.
  3. Кровотечения из десен или носа.
  4. Увеличение продолжительности и объема менструаций.
  5. Усиление активности печеночных ферментов.
  6. Гематомы.
  7. Кровоизлияния.
  8. Анемия.
  9. Некроз кожи и других тканей.
  10. Выпадение волос.
  11. Буллезная сыпь.
  12. Дерматит.
  13. Тошнота и рвота.
  14. Гепатит, желтуха.
  15. Боль в эпигастрии.
  16. Холестаз.
  17. Пурпура.
  18. Васкулит.
  19. Озноб.
  20. Парестезии.
  21. Боли головы и головокружения.
  22. Астения.
  23. Летаргия.
  24. Изменения вкусовых ощущений.
  25. Усталость.
  26. Аллергические проявления.
  27. Трахеальная или трахео-бронхиальная кальцификация.

Передозировка

Симптомами передозировки Варфарином могут выступать микрогематурия и кровоточивость десен. Чаще всего они проходят после уменьшения дозы препарата или отказа от его приема на некоторое время.

В тяжелых случаях пациенту назначают витамин К и факторы свертываемости.

Противопоказания

Принимать Варфарин не рекомендуется при наличии следующих обстоятельств:

  1. Повышенная восприимчивость к его компонентам.
  2. Острое кровотечение.
  3. Тромбоцитопения.
  4. Тяжелая артериальная гипертензия.
  5. Геморрагический инсульт.
  6. Проблемы с работой печени и почек.
  7. Острый ДВС-синдром.
  8. Обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
  9. Период вынашивания ребенка.
  10. Геморрагический диатез.
  11. Алкоголизм.

При беременности

Женщинам, ожидающим рождения ребенка, Варфарин принимать запрещено, так как он легко проникает сквозь плаценту и может спровоцировать возникновение геморрагических нарушений у плода, а также привести к развитию костных аномалий. Этот препарат способен также вызвать гибель плода.

Условия и сроки хранения

Хранить Варфарин необходимо в недоступном для детей месте, которое будет надежно защищено от света и влаги.

Температура воздуха при хранении Варфарина не должна превышать 25 градусов тепла.

Срок годности препарата составляет 3 года.

Цена

На сегодняшний день стоимость Варфарина в российских аптеках варьируется от 70 до 120 рублей.Жители Украины могут приобрести описываемый препарат в аптеках своей страны за 60-200 гривен.

Аналоги

Существуют препараты, схожие по своему действию с Варфарином. К ним относятся:

  • Варфарекс;
  • Дипиридамол;
  • Апиксабан;
  • Гепарин;
  • Дабигатран;
  • Ривароксабан.

Отзывы

Большинство пациентов отзывается об описываемом препарате положительно. Они принимают Варфарин длительными курсами и отмечают улучшение своего состояния.

Некоторые пациенты жалуются на побочные эффекты данного препарата, которые проявляются в нарушении работы пищеварительной системы и почек.

Медики напоминают, что Варфарин является очень серьезным лекарством, которое не может приниматься без назначения врача. Применение Варфарина требует постоянного контроля показателей свертываемости крови.

В конце данной статьи вы можете ознакомиться с мнениями людей, которые принимали Варфарин, об эффективности этого препарата. А если вы тоже знакомы с ним, не забудьте поделиться своим отзывом с другими читателями.

Заключение

  1. Варфарин является медицинским препаратом, применение которого способствует разжижению крови.
  2. Он выпускается в форме таблеток и порошка.
  3. Варфарин назначают пациентам, страдающим от тромбозов и других нарушений свертываемости крови.
  4. Существует ряд противопоказаний к применению этого препарата, в число которых входит и беременность.
  5. Применение Варфарина требует строго врачебного контроля.
  6. В случае необходимости Варфарин можно заменить аналогичным препаратом.
  7. Использование Варфарина может спровоцировать возникновение нежелательных побочных реакций.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/varfarin-preparat-dlya-razzhizheniya-krovi.html

Варфарин – таблетка, разжижающая кровь. Или всё же крысиный яд? – cardio.today

Варфарин для разжижения крови

Варфарин относится к непрямым антикоагулянтам – веществам, угнетающим свертывающее звено гемостаза. Их прием препятствует формированию тромбов и останавливает рост уже сформированных.

Это свойство непрямых коагулянтов нашло активное применение в кардиологии, неврологии и хирургической практике. Противосвертывающий эффект Варфарина проявляется через 2–3 суток и в полной мере развивается к концу первой недели приема.

Препарат предназначен для длительного, зачастую пожизненного применения у людей со склонностью к тромбообразованию.

Источник: alcogolizm.com

Основными показаниями являются:

  • острый или рецидивирующий венозный тромбоз;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • преходящие нарушения мозгового кровообращения;
  • ишемический инсульт;
  • профилактика рецидива инфаркта миокарда и тромбоэмболических осложнений в восстановительном периоде;
  • профилактика тромбоэмболий у пациентов с нарушениями сердечного ритма;
  • заболевания клапанов сердца или состояние после их протезирования;
  • профилактика послеоперационных тромбозов.

Все болезни и состояния, при которых повышен риск кровотечений, являются прямым противопоказанием к приему данного препарата. В частности, к ним относятся: заболевания свертывающей системы крови, сосудов, беременность, тяжелые хронические поражения печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт в анамнезе.

Особенностью приема Вафарина является обязательный регулярный лабораторный контроль МНО (Международное Нормализованное Отношение) на всем протяжении терапии.

МНО – это лабораторный тест, отражающий состояние свертывающей системы крови, который рекомендован Всемирной Организацией Здравоохранения.

Оптимальное значение МНО на фоне приема Варфарина определяется индивидуально для конкретной клинической ситуации и обычно находится в диапазоне 2–3.

При некорректном режиме дозирования или нарушении схемы приема может развиться передозировка, чреватая тяжелыми, в том числе угрожающими жизни осложнениями.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство Варфарин относится к фармакологической группе антикоагулянтов непрямого действия, предназначенных для продолжительного употребления.

Механизм терапевтического влияния варфарина натрия заключается в подавлении выработки печенью ряда факторов, принимающих участие в регулировании процесса свертывания крови.

Под действием препарата происходит препятствование образованию новых и предупреждение увеличения уже сформированных тромбов.

После попадания в ЖКТ Варфарин быстро абсорбируется. Степень связывания с белками кровяной плазмы составляет в среднем 98%. Выведение происходит с желчью в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения – от 20 до 60 часов.

20-е годы XX века. Северная Америка. Эпидемия неизвестного заболевания среди… крупного рогатого скота. Смерть быков от кровотечения при проведении кастрации и после удаления рогов. Спонтанные кровотечения при дойке у коров. Всему виной — заплесневелый клевер.

В 1921 году местный ветеринар Фрэнк Шолфилд заметил, что все эти животные кормились силосом сладкого клевера (Melilotus), который покрылся плесенью в сырости. Шолфилд провел серию экспериментов на кроликах и подтвердил свою гипотезу: кролики действительно умирали от кровотечений после кормления плесневелым донником.

Группа кроликов, поедавших незараженное сено, была жива, активна и здорова. Заменить корм фермерам не позволяло финансовое положение, а ситуация оставалась плачевной и кровоточивой. Американский ветеринар Л. М.

Родерик в 1929 году установил, каким именно образом кровь перестает сворачиваться: это связано с дисфункцией II фактора свертывания — протромбина.

Что за вещество влияет на свертываемость, выяснили лишь спустя 11 лет, и заслуга эта по праву принадлежит исследовательской группе университета Висконсина под руководством профессора Карла Линка.Один из исследователей, Гарольд Кэмпелл, выделил дикумарол.

Дикумарол — производное растительного кумарина, запах которого мы ощущаем рядом со свежескошенной травой.

Однако сам кумарин на коагуляцию не влияет, а приобретает антикоагулянтные свойства только после брожения (метаболизма грибов родов Fusarium, Stachybotrys, Aspergillus, Monopodium и бактерий Clostridium Perfrigens, Escherichia Coli), что и произошло с плесневелым клевером. В результате получается полноценный микотоксин — дикумарин.

Впервые о нем, как о лекарственном средстве, заговорили в 1941 году. Карл Линк, тот самый профессор из Висконсина, решил получить денежную выгоду со своих трудов и зарегистрировать новый крысиный яд, очень востребованный в фермерских хозяйствах в то время.

Специально с этой целью в 1948 году синтезировали новый антикоагулянт и назвали его варфарином, не забыв отразить в названии группу первооткрывателей (Wisconsin Alumni Research Foundation). Окончание «-арин» намекает на кумарин, разумеется, чьим производным он и является (4-оксикумарин). И только через 6 лет он стал использоваться в медицинских целях.

Механизм действия долго был неизвестен, но на сегодняшний день мы можем полноценно его описать.

Варфарин называется антагонистом витамина К, так как нарушает синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а это II (протромбин), IX (фактор Кристмаса), VII (проконвертин), X (фактор Стюарта-Прауэра), а также протеинов С (витамин К-зависимый протеолитический фермент) и S (плазменный гликопротеин).

Перечисленные факторы свертывания зависят от витамина К функционально: эпоксидная (окисленная) форма витамина К под действием фермента витамин К-эпоксидредуктазы восстанавливается в его гидрохиноновую форму (восстановленный витамин К).

Окисление в эпоксидную форму (обратно) происходит с помощью гамма-глутамилкарбоксилазы. Именно этот фермент превращает неактивные формы факторов свертывания в биологически активные путем карбоксилирования их глутаматных остатков.

После карбоксилирования факторы свертывания могут взаимодействовать с фосфолипидами эндотелия сосудов и участвовать в гемостатическом каскаде (рис. 1).

Рисунок 1 | Механизм действия варфарина
Но тут врывается варфарин и необратимо блокирует фермент витамин К-эпоксидредуктазу, следовательно, не происходит восстановления витамина К, и весь цикл превращений прекращается. Гамма-глутамилкарбоксилаза не активирует факторы свертывания. Последние циркулируют в крови в функционально неактивной форме, им даже дано специальное название PIA (proteins induced by vitamin K absence).

Например, второй фактор, заблокированный варфарином, содержащийся в крови в неактивной форме, называется PIA-II. Другие антикоагулянты непрямого действия (фениндион, аценокумарол, неодикумарин) также работают по этому механизму, но в кардиологическую практику прочно вошел только варфарин как препарат выбора для профилактики тромбозов.

Так как все эти процессы происходят в печени, на системном уровне, воссоздать эффект действия препарата in vitro, как в случае с гепарином, не представляется возможным. По той же причине эффект гипокоагуляции наступает не сразу (через 5–6 дней для варфарина, 4–5 суток для аценокумарола), а когда в крови истощаются запасы активных факторов свертывания.

Фармакокинетика

Препарат используется преимущественно для приема внутрь, так как хорошо всасывается из ЖКТ (80–90 %) — следовательно, он удобен для длительного самостоятельного приема, но применяется и в виде внутривенных инъекций.

Биодоступность при пероральном приеме достигает 100 %. Максимальная концентрация в крови — через 4 часа.

Способен к кумуляции как материальной (в печени, особенно при ее патологии), так и функциональной, снижая скорость синтеза факторов свертывания.

Важный аспект состоит в том, что варфарин связывается с альбуминами плазмы на 97–99 %, а свое действие препарат оказывает только в свободном виде.

Таким образом, необходимо быть осторожным при комбинации варфарина с другими лекарствами, также активно связывающимися с белками крови, так как они могут вытеснять варфарин из связи с белком, что повышает содержание свободного (активного) варфарина в плазме, а следовательно, повышается и риск кровотечений.

Другие препараты, повышающие риск кровотечений при совместном применении с варфарином:

  • Антидепрессанты (ингибиторы обратного захвата серотонина). Они блокируют агрегацию тромбоцитов, их назначение совместно с варфарином увеличивает риск кровотечений.
  • Антибиотики, угнетающие кишечную микрофлору, синтезирующую витамин К,
  • Ацетаминофен. Его активный метаболит (N-ацетилбензохинонилин) блокирует витамин-К карбоксилазу даже в терапевтической дозе, что отражается при измерении МНО.

На 99 % препарат подвергается биотрансформации в печени, и это очередной острый вопрос, касающийся комбинации препаратов. Варфарин, в частности его активная S-форма, метаболизируется в печени при участии цитохрома P450.

Некоторые лекарственные препараты (например, котримоксазол, метронидазол, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, амиодарон и др.) блокируют цитохром P450 и препятствуют биотрансформации варфарина в печени, в результате чего увеличивается его концентрация в крови и возрастает риск кровотечений.

Но есть и препараты, повышающие активность цитохрома, например, рифампицин, при приеме которого происходит обратное: варфарин активно метаболизируется и выводится из организма, вследствие чего повышается риск тромбоза. Метаболиты не обладают антикоагулянтной активностью и выводятся почками (90 %) и с желчью (10 %). Препарат проникает через плаценту и, как вы поняли, мы еще вернемся к этому моменту в разделе «противопоказания».

Минутка персонализированной медицины

Ген CYP2C9 кодирует фермент, участвующий в метаболизме варфарина — цитохром P450.

Некоторые аллели этого гена (CYP2C9*2 и CYP2C9*3) определяют низкую активность фермента, а значит, медленный метаболизм варфарина, высокую концентрацию препарата в крови и длительное его там нахождение, следовательно, сильный антикоагулянтный эффект. Таким пациентам требуются более низкие дозы препарата для обеспечения терапевтического эффекта.

Также известен ген ORC1, кодирующий фермент витамин К-эпоксидредуктазу, «мишень» варфарина. У пациентов с заменой G на A в 1639 положении полинуклеотида экспрессируется меньше фермента и они более чувствительны к варфарину,а потому и им показаны более низкие дозы препарата.

Кажется, что клинического применения в современных реалиях это не находит, однако цифры поразительно разнятся: 95 % населения азиатских стран имеют аллель А и чувствительны к малым дозам, в то время как среди африканцев его имеют только 14 %. Мутации этого гена могут привести к полной резистентности к варфарину.

Показания

Препарат применяют для профилактики тромбозов и тромбоэмболий. Четыре патологии — абсолютные показания к применению варфарина для профилактики тромбоэмболических осложнений:

  1. Фибрилляция предсердий;
  2. Венозный тромбоз;
  3. ТЭЛА;
  4. Протезированные клапаны сердца.

Также возможно применение в сочетании с антиагрегантами для профилактики тромбоэмболических осложнений у больных с перенесенным инфарктом миокарда. Применяется в том числе и у больных с ФП после стентирования в виде тройной антиагрегантной терапии в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и ингибитором Р2Y12 (клопидогрел/тикагрелор).

Однако последние исследования показывают, что замена в ТАТ варфарина на дабигатран в комбинации аспирин + клопидогрел/тикагрелор имеет неоспоримые преимущества в связи со снижением риска развития массивных или клинически значимых малых кровотечений.

Источник: https://AptekaTamara.ru/diagnostika/varfarin-analogi.html

ВАРФАРИН

Варфарин для разжижения крови
Антикоагулянт непрямого действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, с крестообразной риской.

1 таб.
варфарин натрия2.5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 65.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, коповидон – 6 мг, кроскармеллоза натрия – 4 мг, магния стеарат – 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь варфарин полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови – 97-99%. Терапевтическая концентрация в плазме – 1-5 мкг/мл (0.003-0.015 ммоль/л). Проникает через плацентарный барьер, но не секретируется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Представляет собой рацемическое соединение, при этом в организме человека L-изомер обладает большей активностью, чем правовращающий. Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных и слабоактивных метаболитов, которые реабсорбируются из желчи, при этом L-изомер метаболизируется быстрее. T1/2 рацемического варфарина – 40 ч. Выводится почками.

Показания

Лечение и профилактика тромбоза и тромбоэмболии сосудов:

  • острый венозный тромбоз и тромбоэмболия легочной артерии;
  • послеоперационный тромбоз;
  • повторный инфаркт миокарда;
  • в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении хирургического или тромболитического лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии;
  • рецидивирующий венозный тромбоз;
  • повторная тромбоэмболия легочной артерии;
  • протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с ацетилсалициловой кислотой (АСК);
  • тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий;
  • вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время.

Начальная доза – 2.5-5 мг/сут. Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от результатов определения протромбинового времени или МНО. Протромбиновое время должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного, а МНО должно достигать 2.2-4.4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей пациента.

При определении МНО следует учитывать индекс чувствительности тромбопластина и использовать этот показатель в качестве поправочного коэффициента (1.22 – при использовании отечественного тромбопластина из мозга кролика “Неопласт” и 1.2 – при использовании тромбопластина фирмы “Рош Диагностика”).

Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) лечение начинают за 2-3 дня до операции.

В случае острого тромбоза лечение проводят в комбинации с гепарином до того момента, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее чем на 3-5 сут лечения).

При протезировании клапанов сердца, остром венозном тромбозе вен или тромбоэмболии (на начальных этапах), тромбозе левого желудочка и для профилактики ишемии миокарда нужно стремиться к эффективному действию, отмечающемуся при МНО – 2.8-4.0.

В случае мерцания предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и тромбоэмболии добиваются умеренного противосвертывающего эффекта (МНО 2-3).

При совместном применении варфарина с АСК показатель МНО должен находиться в пределах 2-2.5.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат обычно назначают в более низких дозах.

Продолжительность лечения зависит от состояния больного. Лечение можно отменять сразу.

Со стороны системы кроветворения: часто – кровоточивость.

Со стороны пищеварительной системы: редко – диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – экзема, некроз кожи, васкулиты, выпадение волос.

Лекарственное взаимодействие

НПВП, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, хлорамфеникол) повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих лекарственных средств и варфарина (циметидин можно заменить на ранитиднн или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию следует временно прекратить.

Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания крови).

Действие варфарина ослабляют барбитураты, витамин К, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, колестирамин.

Действие варфарина усиливают аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении С17), АСК и другие НПВП, гепарин, глибенкдамид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамнд, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические лекарственные средства – производные сульфаниламидов, симвастатин, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. В случае сочетанного применения варфарина с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и в конце лечения и по возможности через 2-3 недели от начала терапии.

При применении лекарственных средств (например, слабительных), которые могут повысить риск развития кровотечений из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными лекарственными средствами дозу варфарина можно уменьшить на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то в случае необходимости назначения указанных лекарственных средств варфарин следует отменить.

Особые указания

Перед началом терапии определяют показатель МНО (соответственно протромбиновому времени с учетом коэффициента чувствительности тромбопластина). В дальнейшем проводят регулярный (каждые 2-4-8 недели) лабораторный контроль.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (риск развития гипопротромбинемии и кровотечений).

Беременность и лактация

Препарат не следует назначать беременным женщинам в связи с выявленным тератогенным действием, развитием кровотечений у плода и гибелью плода.

Варфарин выводится с грудным молоком в незначительном количестве и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому препарат можно применять в период лактации, однако желательно воздержаться от кормления грудью в первые 3 дня терапии варфарином.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат обычно назначают в более низких дозах.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Варфарин – таблетка, разжижающая кровь. Или всё же крысиный яд? – cardio.today – Информационный проект о сердце и сосудах

Варфарин для разжижения крови

Варфарин – лекарство, которое принимают пожизненно после инфаркта, инсульта, операций на сердце, или при мерцательной аритмии. Препарат растворяет тромбы в крови и не дает им возникать повторно.

Он яркое подтверждение тому, что лекарство в больших дозах – яд, а яд в малых дозах – лекарство. Завораживающая история успеха варфарина достойна того, чтобы о ней написать.

Расскажем и о том, как сделать антитромбозное лечение эффективным.

Что общего у крысиного яда и лекарства, которое опробовали на Эйзенхауэре

«Карьера» варфарина началась не в медицине.

В 20-х годах прошлого века американские ветеринары Шофилд и Родерик задокументировали связь смертельных кровотечений у коров с тем, что несчастные животные паслись на перегнившем сладком клевере (доннике белом или лекарственном). Десять лет спустя научная группа Карла Линка в лабораторных условиях выделила из перегнившего растения вещество, вызывающее кровотечение (дикумарол).

Почему первые эксперименты на животных привели к созданию крысиного яда, до сих пор загадка.

Президент США Дуайт Эйзенхауэр. Фото с сайта cdn.history.com

В 1948-м запатентовано мощное, разжижающее кровь вещество warfarin (аббревиатура от wisconsin alumni research foundation), которое с 1952 года в сша использовали для уничтожения крыс. погибали грызуны от внутренних кровотечений, наевшись продуктов, в которые был добавлен порошок без вкуса, цвета и запаха

Впрочем, гипотеза о том, что варфарин ядовит и для человека, не прошла «проверку боем». В 1951-м попытка самоубийства моряка-новобранца, который принял огромную дозу крысиного яда и все-таки не умер, совершила прорыв в осознании перспектив нового препарата.

Первый опыт лечения варфарином в клинике (1955) увенчался успехом, и уже в 1956-м его назначили президенту Эйзенхауэру – после инфаркта

Сегодня варфарин – один из наиболее востребованных разжижающих кровь препаратов в мире, он занимает в американском рейтинге лекарств 11-е место.

Варфарин сражается с тромбами, опасность которых в том, что их фрагменты могут попасть в легкие или закупорить сосуд

См.

также: Тромбы. Внимание любителей курортов!

Варфарин – антикоагулянт («коагулянт» с лат. – способствующий образованию тромбов в крови), помогает предотвратить тромбообразование. Механизм основан на блокировании действия витамина К, который ответственен за выработку в крови факторов свертывания, то есть он предотвращает кровотечения.

Основной «посредник» между кровью и витамином К – печень. Поэтому любые изменения в печени тотчас нарушат отлаженную функцию поддержания крови в жидком состоянии.

Если доза варфарина подобрана правильно, разжижение крови происходит на 30-50 %

При передозировке препарата в крови истощается запас свертывающих факторов и возникают кровотечения, в том числе жизнеопасные.

Варфарин предотвращает образование тромбов либо растворяет уже существующие (в венах, артериях, камерах сердца, сердечных клапанах).

Чем опасны тромбы? Они распадаются на фрагменты или эмболы (при воспалении сосудистой стенки или неравномерной структуре тромба).

С током крови венозные эмболы могут попадать в легкие, вызывая жизнеопасное заболевание – тромбоэмболию легочной артерии. Если эмболы из сердца или артерий попадают в головной мозг и перекрывают просвет сосуда, возникает инсульт.

Лечение варфарином начинают, когда поставлены следующие диагнозы:

См.

также: Инфаркт миокарда

  • мерцательная аритмия (нарушение сердечного ритма, при котором происходит сгущение крови в левом предсердии и повышается риск отрыва фрагментов тромба);
  • инсульт или инфаркт миокарда (для предотвращения повторного тромбообразования);
  • тромбоз глубоких вен (это основная причина попадания тромбов с венозной кровью в правые отделы сердце, а также развития тромбоэмболии легочной артерии);
  • протезирование сердечных клапанов (тромбоз такого клапана чреват нарастанием сердечной недостаточности и повторной операцией).

Без контроля МНО лечение варфарином неэффективно

Препарат принимают 1 раз в сутки в промежутке с 19.00 до 20.00 (запомните: в одно и то же время!).

Разжижение крови начинается через 24 часа после принятия первой таблетки варфарина

См. также: Аритмия: тахикардия, брадикардия, экстрасистолы, блокада сердца…

Однако этого недостаточно для полноценного терапевтического эффекта препарата. Чтобы повлиять на факторы свертывания крови, уходит от 3 до 5 дней.

Важно знать: варфарин – не тот препарат, который можно принимать, месяцами привычно отсчитывая таблетки, или наспех принять его двойную дозу (взамен забытой накануне).

Основное правило приема варфарина – подбор его дозы под контролем анализа крови на свертываемость: с учетом ПВ (протромбинового времени) или МНО (международного нормализованного отношения)

Результаты коагулограммы. Фото с сайта 03online.com

ПВ – это время (сек), необходимое для того, чтобы кровь свернулась. МНО – способ документирования ПВ, величина, обратно пропорциональная ПВ. МНО зависит от того, сколько варфарина требуется организму.

Лет 10 назад чаще использовали ПВ. Сегодня в большинстве лабораторий применяют МНО.

На основании анализа крови уже назначенную дозу варфарина меняют, чтобы добиться тех самых 30-50 % жидкого состояния крови.

Исходно МНО у большинства людей не превышает 1,0

Чаще всего целевой уровень МНО в процессе лечения составляет 2,0-3,0. При высоком риске тромбообразования (тромбоз глубоких вен + мерцательная аритмия + перенесенный инсульт) верхняя планка повышается до 3,5.

Мно меньше 2,0 – возрастает риск образования тромбов. мно больше 3,0 – возрастает риск кровотечений

В самом начале приема варфарина анализ крови проводится не менее 2 раз в неделю. Со стабильным достижением целевого уровня МНО приходят к сроку в 1 раз в месяц. Частоту контроля определяет врач, оценивающий результаты анализа.

Скорость достижения целевого уровня и количество таблеток у каждого свои

В среднем на однократный прием – от 1 до 4 таблеток варфарина. Бывают случаи, когда даже 4 таблетки не позволяют достичь целевых значений МНО, то есть пациент не получает должной профилактики тромбообразования. А иногда и 1 таблетка резко повышает МНО, что чревато внутренним кровотечением.

Зимой варфарин несовместим с яблоками

Яблоки на снегу. Фото с сайта playcast.ruСм. также: Комплаенс. Как не забыть пить таблетки

Порой на достижение целевого уровня МНО достаточно нескольких дней, иногда уходят месяцы. Определяющий фактор – приверженность к лечению, сопутствующие препараты и, конечно же, диета.

Приверженность к лечению зависит только от пациента и его желания контролировать болезнь. О совместимости отдельных лекарств (в том числе антибиотиков и парацетамола в сезон простуд) с варфарином всегда можно прочитать в инструкции или задать вопросы врачу. А вот диета – камень преткновения при подборе дозы.

Обо всем этом читайте на cardio.today.

В развитие темы вы узнаете: 1) почему, принимая варфарин, нельзя летом пить зеленый чай, зимой есть яблоки, а осенью – капусту; 2) чем чреват одновременный прием антибиотиков, парацетамола и разжижающего кровь препарата; 3) как избавиться от «варфаринового контроля» в жизни.

Главное фото статьи с сайта livemaster.ru

Источник: https://cardio.today/basic/cardio/warfarin/

Варфарин : инструкция по применению

Варфарин для разжижения крови
Сообщите своему лечащему врачу до применения препарата Варфарин, если у Вас: • повышенное кровяное давление, которое не снижается при приеме лекарственных средств; • язва желудка или двенадцатиперстной кишки; • ранее случавшееся желудочно-кишечное кровотечение; • недавно был ишемический инсульт (вызванный закупоркой кровеносных сосудов в мозге); • инфекция стенки сердца (бактериальный эндокардит); • нарушения кровообращения в мозгу (цереброваскулярные заболевания); • нарушения щитовидной железы; • тяжелые заболевания сердца, почек или печени; • состояния, приводящие к образованию тромбов (тромбофилия); • анемия (повышенная утомляемость, одышка, пониженная резистентность к инфекциям в результате снижения гемоглобина); • опухоль или рак; • недавно были раны или повреждения; • повышенный риск кровотечения, например, если Вы старше 65 лет либо неустойчивы в положении стоя, либо у Вас большая вероятность упасть и нанести себе травму. Если что-либо из вышеперечисленного относится к Вам, сообщите лечащему врачу до начала приема препарата, так как может потребоваться более частый контроль лечения.

Регулярный анализ крови

Вам будут регулярно проводить анализ крови для того, чтобы определить, сколько времени требуется Вашей крови для свертывания. Анализ крови покажет, правильно ли подобрана доза. Анализ крови будет проводиться более часто, если доза варфарина изменится, Вы начнете или прекратите принимать другие препараты, или если у Вас проблемы с почками или с печенью.

Важная информация о некоторых компонентах

Препарат Варфарин содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества. Если Вам говорили, что у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.
Факторы, влияющие на применение препарата
Ряд факторов, оказывающих влияние на свертывание крови, может повлиять на лечение варфарином. Для того чтобы Варфарин оказывал эффект надлежащим образом и являлся безопасным, важно следовать следующим рекомендациям:

Увеличение эффекта Варфарина Снижение эффекта Варфарина Действия
Снижение веса Увеличение веса Не придерживайтесь диет и не меняйте свои пищевые привычки без обсуждения с врачом. Поддерживайте уровень активности близкий к нормальному, насколько это возможно
 Витамин K  Витамин K можно принимать только по назначению врача, так как он может снизить эффект Варфарина 
Пища, такая как печень, брокколи, брюссельская капуста и зеленые листовые овощи, содержащие большое количество витамина K  Не меняйте свой рацион питания во время применения варфарина 
Клюквенный сок или продукты из клюквы (и, возможно, грейпфрутовый сок)  Не пейте ни клюквенный, ни грейпфрутовый сок или продукты, их содержащие, во время применения варфарина 
Большое количество алкоголя  Возможно употребление только небольших количеств алкоголя 
Внезапные заболевания, такие как простуда или недомогание  Расстройство желудка, диарея, тошнота/рвота Если что-либо из этого случится, сообщите своему врачу, так как может потребоваться корректировка дозы 
Прекращение курения Обратитесь за советом до того, как бросите курить

Информирование специалистов Медицинскую карту необходимо всегда брать с собой. При посещении какого-либо врача, хирурга, медсестры или фармацевта сообщите им о том, что принимаете Варфарин. У Вас должна быть памятка, в которой перечислены симптомы, требующие немедленной проверки врача.

Операции

Вам может потребоваться снижение дозы перед операцией или удалением зубов из-за риска кровотечения. Вам следует прекратить принимать Варфарин за 72 часа до и после хирургического вмешательства, при которых есть риск кровотечения. Убедитесь, что Ваш врач знает о том, что Вы принимаете Варфарин. Многие препараты могут повлиять на эффект Варфарина. Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без рецепта врача, а также к витаминным добавкам.
Не принимайте Варфарин и сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали, или собираетесь принимать следующие препараты: • альтеплазу, ретеплазу, стрептокиназу, тенектеплазу, урокиназу (фибринолитические средства для лечения или профилактики тромбов);

• зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) – растительный препарат для лечения депрессии;

• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) при болевых ощущениях и при воспалительных процессах, в том числе аспирин, парацетамол, ибупрофен, целекоксиб, диклофенак, индометацин, мелоксикам; • препараты, препятствующие агрегации тромбоцитов или разрушающие тромбы (клопидогрел, абциксимаб, дипиридамол); • препараты, препятствующие свертыванию крови (гепарин или другие препараты, содержащие гепарин, фондапаринукс, дебигатран, ривароксабан, данапароид, простациклин и другие антикоагулянты); • сульфинпиразон, аллопуринол для лечения подагры; • глюкозамин для лечения остеоартрита; • препараты для лечения депрессии (флуоксетин, пароксетин, амитриптилин и другие); • препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний (амиодарон, пропафенон, хинидин); • препараты, снижающие холестерин в крови (безафибрат, гемфиброзол, клофибрат, холестирамин, флувастатин (исключая правастатин)); • препараты для лечения бактериальных инфекций (эритромицин, сульфаметоксазол, метронидазол, рифампицин и другие); • препараты для лечения грибковых инфекций (кетоконазол, флуконазол, миконазол, гризеофульвин); • препараты для лечения язвы желудка (омепразол, сукральфат, циметидин); • орлистат для лечения ожирения; • препараты для лечения раковых заболеваний (капецитабин, тамоксифен, эрлотиниб); • препараты для лечения ВИЧ-инфекции; • дисульфирам для лечения алкогольной зависимости; • зафирлукаст для лечения астмы; • препараты для контроля эпилепсии (карбамазепин, фенитоин или примидон); • метилфенидат для лечения синдрома дефицита внимания; • оральные контрацептивы; • седативные препараты (барбитураты); • препараты, угнетающие рост иммунных клеток (азатиоприн); • пищевые добавки, содержащие витамин K.

Совместное применение с пищей, алкоголем и напитками

Прием большого количества алкоголя может ингибировать действие варфарина и увеличить МНО. И наоборот, хроническое употребление алкоголя может индуцировать метаболизм варфарина. Допускается умеренное потребление алкоголя.

Следует избегать одновременного приема Варфарина и продуктов из клюквы, которые могут ингибировать метаболизм Варфарина и повысить МНО.

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом. Варфарин назначают внутрь один раз в сутки желательно в одно и то же время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Анализ крови на свертывание

Для более точного определения дозы Варфарина перед началом лечения проводят анализ крови для расчета международного нормализованного отношения (МНО). В дальнейшем лабораторный контроль МНО проводят регулярно каждые 4-8 недель. Продолжительность лечения зависит от Вашего клинического состояния.

Если Вы ранее не принимали Варфарин

Начальная доза составляет 2 таблетки в день (5 мг варфарина натрия/сут.) в течение первых 4-х дней. На 5-й день лечения определяют МНО и, в соответствии с этим показателем, назначают поддерживающую дозу препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 1-3 таблетки в день (2,5-7,5 мг варфарина натрия/сут.).

Если Вы ранее принимали Варфарин

Рекомендуемая стартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

Дети

Данные о применении Варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно составляет 0,2 мг/кг массы тела в сутки при нормальной функции печени и 0,1 мг/кг массы тела в сутки при нарушении функции печени.

Если Вам ≥ 65 лет

Если Вы старше 65 лет, Вы будете находиться под более тщательным наблюдением врача, так как существует более высокий риск развития нежелательных реакций.

Если у Вас хронические заболевания печени

Нарушение функции печени увеличивает чувствительность к Варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует Варфарин. У Вас будет более тщательно проводиться анализ свертывания крови. Если у Вас хронические заболевания почек Если у Вас имеются заболевания почек, или Вы находитесь на перитонеальном диализе, Вы не нуждаетесь в специальных рекомендациях по подбору дозы Варфарина.

При необходимости применения Варфарина в дозе менее 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность такой дозировки.

Если Вы приняли препарата больше, чем следовало Если Вы считаете, что получили слишком большую дозу препарата Варфарин или если у Вас кровотечение, которое нельзя ничем объяснить, сообщите своему лечащему врачу и не принимайте больше препарат до разговора с ним.

Если Вы забыли принять препарат

Если Вы забыли принять дозу, примите ее как можно быстрее. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую. Если Вы пропустили несколько приемов, сообщите об этом врачу. Подобно всем лекарственным препаратам, Варфарин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При возникновении аллергической реакции, немедленно обратитесь к врачу. Если у Вас появились следующие реакции, прекратите прием препарата и немедленно сообщите лечащему врачу: • неспровоцированное носовое кровотечение; • окрашенный в черный или красный цвет кал, что может быть следствием внутреннего кровотечения; • темно-красный или коричневый цвет мочи, что может быть вызвано проблемами с почками или мочевым пузырем; • лихорадка; • тошнота и рвота.

Немедленно сообщите лечащему врачу, если у Вас появилась болезненная сыпь.

В редких случаях Варфарин может вызвать серьезные кожные заболевания, включая так называемую кальцифилаксию, которые могут начинаться с болезненной кожной сыпи, но в дальнейшем могут привести к другим серьезным осложнениям. Эта нежелательная реакция чаще встречается у пациентов с хроническим заболеванием почек.

Если у Вас появилась хоть одна из перечисленных нежелательных реакций, немедленно сообщите своему лечащему врачу: • аллергическая реакция; • кожная сыпь; • выпадение волос; • диарея; • пурпурное окрашивание кожи или синяки; • желтое окрашивание кожи или белков глаз; • изменение количества или окрашивание мочи.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Источник: https://apteka.103.by/varfarin-instruktsiya/

МедСостав
Добавить комментарий