Симпатомиметики классификация

Симпатомиметики для лечения бронхиальной астмы: действие, показания и противопоказания

Симпатомиметики классификация

Симпатомиметики – группа лекарственных средств, которые используются для лечения бронхиальной астмы.

Они используются в экстренном порядке, при необходимости купировать спазмы в дыхательных путях, но также применяются и в базисной терапии для уменьшения астматических проявлений и в профилактических целях.

Что такое симпатомиметики

Во время приступа бронхиальной астмы происходит спазм гладкой мускулатуры в бронхах. За это отвечают β2-адренорецепторы, находящиеся в клетках мышечного слоя.

Симпатомиметики — препараты, которые, воздействуя на эти рецепторы, позволяют расширить бронхи и увеличить проходимость. Они выпускаются в виде баллончиков с аэрозолем для использования дозированными порциями, таблеток, растворов для инъекций.

Классификация симпатомиметиков

Другое название этого класса лекарственных средств — адреномиметики непрямого действия. Для их воздействия имеется 2 мишени: β1-адренорецепторы и β2-адренорецепторы.

Если симптатомиметик воздействует на оба вида рецепторов, его называют неселективным. При избирательном действии на β2-рецепторы он является селективным. В свою очередь, этот тип делится на препараты длительного и короткого действия.

Неселективные симпатомиметики

В настоящее время реже используются при лечении БА. Причиной стала высокая смертность из-за множественных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардии, гипертензии, нарушений ритма сердца. Это обусловлено тем, что большинство β1-рецепторов располагается в сердце. К ним относятся:

  1. изопреналин;
  2. орципренолин.

Они способствуют расширению бронхов, купируют приступ в течение 2-3 минут.

Селективные симпатомиметики

Являются препаратами выбора для лечения бронхиальной астмы. Их преимущество — в быстром эффекте.

Нежелательные побочные явления чаще возникают при больших дозировках.

Длительного действия

Используются для предотвращения и профилактики приступов астмы. Действие их длится в течение 12 часов. Эти средства назначаются в комбинации с другими препаратами: глюкокортикостероидами, стабилизаторами тучных клеток, лейкотриеновыми антагонистами.

Применяются в виде аэрозоля, для ингаляционной терапии, таблетированная форма показана при невозможности правильного использования ингалятора (дети). Средства длительного действия:

  1. формотерола фумарат;
  2. салметерола ксинафоат.

В базисную терапию эти препараты включают в целях уменьшения дозировки глюкокортикоидов или если не достигнут желаемый эффект от их применения.

Короткого действия

β2-агонисты являются золотым стандартом лечения астмы, они показаны для купирования приступа бронхоспазма. При их применении эффект бронходилатации наступает через 5 минут, длится в течение 5-6 часов, поэтому принимать их в качестве профилактики смысла не имеет.

За сутки рекомендуется использование не более 4-5 раз, если превысить это количество, рецепторы прекращают реагировать, и результата от терапии нет. Наиболее часто назначаемые:

  1. Сальбутамол;
  2. Тербуталин;
  3. Фенотерол;
  4. Левалбутерол.

Дозу и кратность применения подбирают по индивидуальной схеме.

Механизм действия симпатомиметических средств

Симпатомиметики пролонгированного действия. Эффект длительного действия обусловлен тем, что молекулы лекарственного средства имеют высокую липофильность. Эта особенность позволяет им проникнуть в клетку мышцы и накапливаться там.

При необходимости активное вещество высвобождается и взаимодействует с рецепторами бронхов, вызывая расслабление мышц.

Долговременное воздействие препарата позволяет усилить контроль над ночными приступами астматического кашля. Улучшить функциональность дыхательной системы помогает бронхопротективный эффект.

Симпатомиметики короткого действия. Для оказания первой помощи во время удушья при бронхиальной астме необходимы средства, которые действуют мгновенно. Препараты имеют 2 механизма действия:

  1. Они не пропускают ионы кальция в клетку, вызывая расслабление гладкой мускулатуры. При этом затормаживается процесс высвобождения гистамина, лейкотриенов, которые обуславливают развитие аллергической реакции.
  2. Нормализуют выделение секрета в бронхах и улучшают выведение слизи из дыхательных путей. Способны предупреждать заболевания и состояния, вызванные гистамин-индуцированным спазмом: физическая нагрузка, приступ при вдыхании холодного воздуха.

Применение симпатомиметиков при лечении бронхиальной астмы

Цель использования селективных симпатомиметиков в терапии бронхиальной астмы состоит в том, чтобы снять спазм мускулатуры бронхов, улучшить их проходимость и избежать побочных эффектов.

Формотерол — средство пролонгированного действия, используется для предотвращения приступов удушья. Выпускается в ингаляторе по 0,1 мг в дозе, применяется 2 раза в день, или 0,2 мг — назначается 3 раза в день.

Действие его начинается через 5 минут, как и у лекарств с коротким действием. Эту особенность препарата пытались применить для снятия острых приступов, однако участились случаи смертности от бронхиальной астмы.

Поэтому «по требованию» использовать не рекомендуют.

Сальметерол — бронхолитик, обладающий противовоспалительным эффектом. Снижает гиперреактивность бронхов, снижает их ответ на аллергены. Назначается в дозе 50 мкг 2 раза в сутки.

Эффект появляется через 40 минут. Препарат разрешен к применению для детей старше 4 лет.

В исследованиях было отмечено, что при изолированном приеме сальметерола участилось количество обострений и госпитализаций в год.

В связи с этим в протоколы лечения БА внесли корректировки о применении пролонгированных препаратов совместно с ингаляционными глюкокортикоидами. Так были созданы комбинированные средства. Это позволило уменьшить побочные эффекты со стороны обеих групп, уменьшить количество обострений бронхиальной астмы, усилить результат при лечении плохо контролируемой БА.

Комбинированные типы

Сальбутамол — препарат выбора для устранения астматического приступа, используется преимущественно в виде ингаляции. Мелких бронхов достигает около 20% активного вещества.

Максимальный эффект достигается через 20 минут после применения. В таблетированной форме он оказывает пролонгированный эффект и применяется для профилактики ночных обострений.

Сопутствующие вирусные инфекции дыхательных путей могут снизить терапевтический эффект сальбутамола.

Фенотерол — является полным агонистом β2-адренорецепторов. Если превысить разовую или суточную дозу, симптомы повторяются через короткое время, возникает порочный круг. Это требует еще более частого применения средства.

Тербуталин — может усиливать эффективность других адреномиметиков. Противоаллергическое и бронхолитическое действие наступает через 30 минут. Применяется ингаляционно, подкожно и в таблетках.

Левалбутерол — относительно новый препарат, используемый для снятия обструкции дыхательных путей при астме. Предназначен для ингаляций при помощи небулайзера: детям старше 6 лет назначается по 0,63 мг 3 раза/сутки, взрослым — 1,25 мг 3 раза/сутки.

Изопреналин — бронхорасширяющий эффект достигается в течение 1-2 минут и сохраняется 3-4 часа. Назначается в ингаляционной форме с концентрацией 0,5% или 1%, по 0,2 мл на одну дозу. Таблетки с содержанием 0,005 мг активного вещества назначаются 3 раза в день.

Орципренолин — в отличие от изопреналина, действует на β2-рецепторы более избирательно, проявляется меньше побочных эффектов. Возможно его внутривенное применение по 0,5-1 мг при затянувшемся приступе бронхиальной астмы.

Побочные эффекты

Большая часть β2-адренорецепторов находится в бронхах. У больных астмой их больше, чем у здоровых людей. Однако адренорецепторы есть и в других органах.

Этим обусловлено проявления различных побочных эффектов. В левом желудочке и правом предсердии, находится около 40% от общего количества рецепторов. При увеличении дозировки и нерациональном применении симпатомиметиков возникают нарушения в работе сердца:

  • тахикардия;
  • трепетание предсердий;
  • ишемия миокарда;
  • cердечная недостаточность;
  • кардиомиопатия;
  • аритмия, в том числе мерцательная;
  • экстрасистолия;
  • фибрилляция желудочков.

При действии на сосудистые рецепторы возможно их расширение и резкое снижение диастолического артериального давления.

Стимуляция рецепторов скелетных мышц вызывает тремор, мышечную слабость.

При системном применении симпатомиметиков (подкожно, внутривенно) возникают метаболические нарушения, которые проявляются увеличением содержания в крови глюкозы, инсулина, свободных жирных кислот.

Побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головокружение;
  • расстройство сна;
  • кратковременные судорожные состояния;
  • мигрень;
  • расстройство вкусовых ощущений.

Нарушения в ЖКТ:

  • тошнота;
  • рвота;
  • снижение аппетита;
  • сухость слизистых оболочек полости рта.

Побочные действия в респираторных путях: адреномиметики редко могут вызывать усиление бронхоспазма после введения (фенотерол, сальбутамол), кашель, воспаление носоглотки.

Противопоказания

Побочные эффекты дозозависимы и в большинстве случаев при умеренном использовании не проявляются. Однако риски возрастают во время оказания экстренной помощи, когда в течение нескольких часов дозировка превышается в 10 раз.

Возможность применения симпатомиметиков ограничивается рядом противопоказаний:

  1. Беременность и кормление грудью — официальных исследований с участием беременных не проводилось. Ограничение использования при патологических состояниях плода и матери: многоплодная беременность, внутриутробная инфекция, аномалии развития сердца, эклампсия, маточные кровотечения, отслойка плаценты. Назначение рассматривается индивидуально, если риск для матери превышает риск для плода.
  2. Патология сердца и сосудов — в связи с возможным влиянием и усугублением течения болезни не рекомендуются лекарственные средства из группы симпатомиметиков при атеросклерозе сосудов, тахиаритмии, стенокардии, неконтролируемой артериальной гипертензии, коронарной недостаточности, пороках сердца, легочной гипертензии.
  3. Прочие: феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, непереносимость или повышенная чувствительность к препарату, гипертиреоз, выраженные нарушения со стороны печени.
  4. Некоторые симпатомиметики абсолютно противопоказаны при возникновении астматическго статуса: орципреналин, левалбутерол, так как течение заболевания может осложниться их токсическим воздействием на сердце.

В заключение

Корректное применение симпатомиметиков значительно улучшает качество жизни больных, помогает в жизнеугрожающих состояниях. Отсутствие эффекта при лечении бронхиальной астмы чаще всего объясняется недостаточной дозировкой или неправильным использованием ингалятора.

Необоснованное частое применение приводит к потере чувствительности к препарату, отсутствию ответа. Побочные явления могут привести к инвалидизации или смерти больного.

Источник: https://bronhialnaya-astma.com/lechenie/simptatomimetiki-dlya-lecheniya-bronhialnoj-astmy

21 – Фарма

Симпатомиметики классификация

21.  Классификация средств, влияющих на активностьадренорецепторов. Селективные и неселективные адреномиметики: классификация,основные эффекты, применение, побочные эффекты. Симпатомиметики.

Классификация:1. Средства,усиливающие передачу импульсов (адренопозитивные, адреномиметические),2.ЛС,ослабляющие передачу импульсов в адренергических синапсах (адренонегативные,антиадренергические).

Медиатором адренергических синапсов являетсянорадреналин,который синт-ся в окончаниях симпатических нервных волокон. Источником яв-сяфенилаланин, из к-ого последовательно обр-ся тирозин, диоксифенилаланин, дофамин,норадреналин и адреналин. Норадреналин (НА) депонируется в везикулах в видестабильной и лабильной фракций.

Под влиянием импульса НА выделяется всинаптическую щель через пресинаптическую мембрану и стимулируетадренорецепторы (АР), которые. являются липолротендными молелулами, встроеннымив постсииалтнческую мембрану.

При взаимодействии с НА или подобными емувеществами (адреномиметиками) они изменяют свою конфигурацию и обеспечиваютдвижение ионов через мембрану, что приводит к ее деполяризации и изменениюфункции клетки.

Инактивация НА осуществляется путем ферментативного расщеплениякатехол-орто-метилтрансферазой (КОМТ) и обратного нейронального захвата (80%).Следовательно, пополнение запасов НА идет преимущественно за счет обратногозахвата и лишь 20% за счет синтеза. В инактивации НА участвует такжемоноаминоксидаза (МАО), которая находится в цитоплазме нервного окончания.

АР обладаютразличной чувствительностью к разным ЛВ и подразделяются на а- и в-АР,а-АР делятся на а1 и а2-АР. а1-АР расположены на постсинаптической мембране,а2-АР – на пресинаптической мембране и лостсинаптически.

Пресинаптические а2-АРрегулируют освобождение НА из нервных окончаний по принципу обратной связи, авнесинаптические а2-АР стимулируются циркулирующим НА и адреналином. а-АРлокализованы преимущественно в сосудах. в-АР делятся на в1-АР (в сердце) ив2-АР (в бронхах, матке, кишечнике, сосудах). в-АР находятся напостсинаптической мембране.

Предполагается, что в2-АР имеются также напресинаптической мембране, осуществляя положительную обратную связь, т.е.способствуют освобождению НА из нервных окончаний.

а1-АР преобладают в сосудах кожи, подкожной клетчатки, слизистыхоболочек, почек, кишечника, в сфинктерах ЖКТ, в селезенке, в радиальной мышцерадужной оболочки глаза, а в2-АР – в сосудах скелетных мышц, в сердце, гладкихмышцах бронхов, матки, кишечника.

При стимуляции а-АР-наблюдаетсясужение сосудов, повышение АД, расширение зрачка, угнетение тонуса и моторикикишечника, сокращение сфинктеров ЖКТ, капсулы селезенки, матки.

Стимуляцияв-АР сопровождается расширением сосудов скелетных мышц (в2-АР), усилениемработы сердца (в1), снижением тонуса мышц бронхов, ЖКТ, матки (в2), увеличениемгликогенолиза (в2) и липолиза (в1). ЛСмогут воздействовать на передачу импульсов в адренергических синапсах влиянием на следующие процессы: 1)синтез НА, 2) депонирование НА в везикулах, 3) ферментативное расщепление НА,4) выделение НА из окончаний нервов, 5) обратный нейрональный захват НА, 6)активность АР пресинаптической и постсинаптической мембран.

АдренергическиеЛС принято делить с учетом их влияния на АР. По влиянию на АР постсиналтическоймембраны они делятся наадреномиметики и адреноблокаторы, а повлиянию на пресинаптическую мембрану (окончания симпатических нервов) – насимпатомиметикии симпатолитики.

Классификация адренергических ЛС: 1) а- ив-адреномиметики (адреналин, НА); 2) а-адреномиметики (мезатон,нафтизин, галазолин); 3) в-адреномиметики (изадрин,салбутамол, тербуталин и др.

); 4) симпатомиметики (эфедрин); 5) а-адреноблокаторы(дигидроэрготамин, тропафен, фентоламин, празозин); 6) в-адреноблокаторы(анаприлин, метопролол и др.

); 7) а-в-адреноблокаторы (лабеталол); 8) симпатолитики(октадин, резерпин, орнид).

АдреномиметическиеЛС. а-,в-адреномиметики. Основным ЛС этой группы являетсяадреналин, Относитсяк фенилалкиламинам (катехоламинам). Содержится в хромафиновых клетках мозговоговещества надпочечников. Вызывает все эффекты, связанные с возбуждением а1, а2,в1 и в2-АР.

Основными эффектами адреналина (А) являются усиление работы сердца,повышение АД, сахара крови, расширение бронхов. Действие на сердцеобусловлено стимуляцией в1-ар, которыесвязаны с аденилатциклазой клеток. Активация ее приводит к усилению синтезациклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который стимулирует фосфорилазу игликогенолиз.

В результате усиливаются процессы окислительногофосфорилирования, возрастает потребление кислорода и образование энергии, чтоприводит к увеличению сократимости миокарда и минутного объема крови.Стимулируя АР синусного узла, адреналин повышает автоматизм, возбудимость ичастоту сердечных сокращений, ускоряет проведение импульсов в миокарде.

В связис резким повышением потребления кислорода коэффициент полезного действия сердца(отношение работы к потреблению кислорода) снижается. При коронарнойнедостаточности это может привести к гипоксии миокарда, истощению его резервови развитию острой сердечной слабости.

При заболеваниях миокарда и коронарныхсосудов он противопоказан,  Д-е адреналинана сосуды зависит от наличия в них а- или в-АР. Стимуляция а1-АРвызывает сокращение прекапиллярных сфинктеров, метартериол, артериол, венул,мелких артерий и вен.

Капиллярный кровоток уменьшается и происходитшунтирование крови через артерио-венозные анастомозы, что приводит к гипоксиитканей. Однако сосуды скелетных мышц, сердца и мозга, в которых находятсяв2-АР, расширяются. В целом под влиянием адреналина артериальное и центральноевенозное давление возрастают, увеличивается возврат крови к сердцу.

Происходтповышение систолического и снижение диастолического АД. Систолическое АДвозрастает за счет усиления работы сердца, а диастолическое снижается, главнымобразом, за счет расширения сосудов скелетных мышц.

Адреналинвызывает резкоеусиление гликогенолиза, особенно в депо гликогена(печень, мышцы) и повышает сахар крови, являясь антагонистом инсулина, которыйснижает сахар крови за счет усиления его утилизации. Возрастает содержаниемолочной кислоты, усиливается липолиз и повышается уровень свободных жирныхкислот в крови.

ЧерезГЭБ адреналин проникает плохо, в основном, в области гипоталамуса, и оказываетнезначительное стимулирующее действие на центр терморегуляции, секрециюнекоторых гормонов гипофиза. Он тормозит моторику ЖКТ и матки, но эти эффектысущественого значения не имеют.

Адреналиндействует кратковременно (16-30 мин), так как быстро разрушается и частичнодепонируется в тканях, связываясь с белками, которые предохраняют его отразрушения.

При повышении тонуса симпатической системы адреналин освобождаетсяиз связанного состояния и оказывает неблагоприятное действие на сердце, чтоможет привести к гипоксии и инфаркту миокарда. Адреналинприменяютпарэнтерально и местно, так как при приеме внутрь он разрушается.

Его назначаютпри анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакцияхнемедленного типа, при бронхиальной астме, острой гипотензии, гипогликемическойкоме, при угнетении возбудимости и проводимости в миокарде, для удлинениядействия местных анестетиков, при остановке сердца.

Местно назначают приоткрытоугольной глаукоме, для остановки капиллярных кровотечений. Адреналинпротивопоказанпри органических заболеваниях сердца и сосудов, гипертонии, при тиреотоксикозе,сахарном диабете, при фторотановом и циклопропановом наркозе (из-за опасностиразвития аритмии сердца).

Норадреналин стимулирует а1,а2 и в1-ар и практически не влияетна в2-АР. Поэтому НА действует преимущественнона ССС, повышаяАД. Повышается как систолическое, так и диастолическое АД.

Этот эффектобусловлен действием на а1-АР сосудов и повышением периферического сосудистогосопротивления в результате спазма мелких сосудов. При этом снижается тканевойкровоток и развивается гипоксия. В связи с этим НА противопоказан пригиповолемическом шоке из-за возможности усиления интоксикации продуктами распада.

В таких случаях более эффективны а-адреноблокаторы. Быстрый подъем АДстимулирует рефлекс с механорецепторов сосудов, что приводит к развитиюсинусовой брадикардии, поэтому минутный объем сердца не возрастает. На гладкиемышцы, обмен веществ и ЦНС НА оказывает незначительное влияние.

НА применяютпри остром снижении АД, вводят в/в, так как при п/к и в/м введении он вызываетсильный местный спазм сосудов, что может сопровождаться некрозом.

Эфедрин является симпатомиметиком илиадреномиметиком непрямого действия. Его действие направлено преимущественно напресинаптическую мембрану и проявляется увеличением освобождения НА изсимпатических окончаний. Кроме того, он оказывает прямое действие на АРпостсиналтической мембраны.

Эфедрин стимулирует все АР, поэтому сходен садреналином, но менее активен (в 50-100 раз). Действие развивается постепенно ипродолжается более длительно, чем у адреналина (в 7-10 раз). Он не разрушаетсяпри приеме внутрь, поэтому может назначаться через рот и парэнтерально. ЧерезГЭБ проникает хорошо и стимулирует ЦНС.

Это может вызвать возбуждение,бессоницу. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (10-30 мин)развивается ослабление эффекта (тахифилаксия, или быстрое привыкание),связанное с уменьшением содержания НА в везикулах.

Эфедринприменяют а техже случаях, что и адреналин, а также при патологической сонливости.

а-адреномиметики ЛВ, оказывающиеизбирательное стимулирующее действие на а-АР. К ним относятся мезатон,иафтизин и галазолин.Мезатон действует на а1-АР постсинаптическоймембраны, вызывая сужение сосудов и повышение АД. На сердце непосредственно недействует.

Разрушается медленнее, чем НА, и действует при в/в введении 20-30мин. Эффективен при приеме внутрь. Применяют преимущественно при коллапсе,рините, для продления действия анестетиков, при открытоугольной глаукоме.Нафтизини галазолин действуют преимущественно на постсинаптические а2-АР.

Их применяют местно при ринитах.

в-адреномиметики оказываютпрямое стимулирующее действие на в-АР. К ним относятся изадрин, салбутамол,фенотерол, тербуталин, орципреналин и др. Изадрин стимулирует в1 ив2-АР, действуя на сердце, гладкие мышцы и обмен веществ.

Стимуляция в1-АРсопровождается увеличением частоты и силы сокращений сердца, возбудимости,автоматизма и проводимости, увеличением минутного объема. При этомсистолическое АД повышается, а диастолическое снижается за счет стимуляциив2-АР сосудов и их расширения.

Стимуляция в2-АР гладких мышц приводит красширению бронхов, снижению тонуса ЖКТ, матки. Изадрин стимулируетгликогенолиз и липолиз и увеличивает содержание сахара и жирных кислот в крови.ПЭ проявляются в виде тахикардии, тремора, головной боли.

Он противопоказанпри заболеваниях сердца, сахарном диабете, тиреотоксикозе.

Салбутамол,фенотерол и тербуталин оказывают преимущественое влияние на в2-АР. Насердце они действуют слабо.

Наиболее ценным эффектом является расслаблениегладких мышц бронхов и снятие бронхоспазма, что используют при лечениибронхиальной астмы. Они также снижают тонус матки и ослабляют чрезмернуюродовую деятельность.

Не разрушаются КОМТ, поэтому действуют длительно (6-8 ч).Применяют внутрь, парэнтерально, ингаляционно.

Источник: https://www.sites.google.com/site/farmacologiald32/21

Антигистаминные препараты. Что это такое простыми словами препараты от аллергии? Симпатомиметики

Симпатомиметики классификация

Антигистаминные препараты (препараты от аллергии) представляют собой группу лекарственных средств, воздействие которых заключается в блокировании гистамина, который является основным медиатором воспаления и провокатором аллергических реакций, являющихся иммунным ответом организма на действие аллергенов – чужеродных белков.

Гистамин — гормоноид (производное аминокислоты гистидина), повышающий тонус гладких мышц, вызывает расширение кровеносных сосудов. В значительных количествах высвобождается при аллергических реакциях.

Поскольку детальный механизм аллергических реакций до конца неясен, традиционные методы лечения направлены, скорее, на облегчение состояния пациента с помощью лекарственных средств, чем на достижение стойкого выздоровления.

Нужно понимать, как работают эти лекарства, и какими могут быть их побочные действия.

У нас нет намерения разубедить вас в целесообразности лечения традиционными препаратами от аллергии, подчеркиваем их надо принимать согласно назначениям врача.

Единственной альтернативой медикаментозного лечения является метод десенсибилизации — уменьшение чувствительности организма к воздействию вещества, отнимающий, правда, много времени и не лишенный риска осложнений.

Что касается препаратов с краткосрочным эффектом, то они делятся на четыре основные группы и используются самостоятельно или в комбинации друг с другом. К ним относятся: антигистаминные средства, симпатомиметики, кортикостероиды и так называемые стабилизаторы тучных клеток.

При астме используются также бронхолитики, препараты группы теофиллина и антихолинергические средства.

Так как именно гистамин тучных клеток вызывает большинство симптомов различных видов аллергий, в том числе и сенной лихорадки, представляется абсолютно оправданным бороться с его действием с помощью специально разработанных для этой цели лекарств.

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами

Антигистаминные препараты оттесняют от рецепторов молекулы гистамина и хорошо справляются со своей работой, хотя эти средства от аллергии и не влияют непосредственно на заложенность носа.

Симпатомиметики симулируют действие адреналина.

Они продаются без рецепта в любой аптеке, и, если вы страдаете сенной лихорадкой, есть смысл пройти курс лечения до начала сезона цветения: проблема в том, что и у этих средств есть недостатки.

Антигистаминные препараты нельзя принимать, если:

  • вам приходится постоянно быть за рулем;
  • вы одновременно принимаете другое лекарство и не посоветовались с врачом по поводу лечения антигистаминными препаратами;
  • вы страдаете сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертонией;
  • у вас есть заболевания печени, почек или мочевыводящих путей.

Препараты от аллергии старого поколения, как известно, вызывают сонливость, иногда головокружение, дрожь и расстройство зрения, поэтому во время лечения не рекомендуется водить автомобиль. Это побочное действие не так выражено у современных антигистаминных препаратов, однако проблема не решена полностью. Кроме того, антигистаминные средства нельзя принимать при ряде других обстоятельств.

Классификация антигистаминных препаратов

Антигистаминные средства подразделяются на 2 группы:

  1. Блокаторы Н1-гистаминорецепторов – обладающие антиаллергическими свойствами, к которым относятся супрастин, димедрол, дипразин, тавегил, диазолин, фенкарол. Блокаторы Н1-гистаминорецепторов – конкурентные антагонисты гистамина, устраняющие гипотензию, спазм гладких мышц, развитие отека, увеличение проницаемости капилляров, зуд кожи и гиперемию. Они не влияют на секрецию желудочных желез, а по влиянию на ЦНС выделяются препараты, не влияющие на ЦНС (диазолин), и средства с угнетающим действием ( дипразин, димедрол, супрастин). Слабым седативным эффектом обладают фенкарол и тавегил, успокаивающее и снотворное действие оказывают дипразин, димедрол и супрастин, которые еще называют “ночными” лекарственными средствами.
  2. Блокаторы Н2-гистаминорецепторов, к которым относятся циметидин и ранитидин, использующиеся при болезнях желудка и 12-перстной кишки, но при аллергических заболеваниях эффективность их мала.ъ

Существует 3 поколения антигистаминных препаратов

  1. Среди антигистаминных препаратов 1 поколения можно выделить супрастин, димедрол, тавегил, диазолин), которые применяются в лечении крапивницы, атопического дерматита, экземы, кожного зуда, аллергического насморка, анафилактического шока, отека Квинке как у взрослых, так и у детей. Они своевременно оказывают свое действие, но ввиду того, что быстро выводятся из организма, назначаются до 3-4 раз в сутки.
  2. Среди антигистаминных препаратов 2 поколения можно выделить зиртек, эриус, кларитин, телфаст, не угнетающие нервную систему и не вызывающие сонливости, которые применяются при лечении аллергического насморка, крапивницы, кожного зуда, бронхиальной астмы. Антигистаминные средства второго поколения обладают более продолжительным эффектом воздействия, поэтому назначаются 1-2 раза в сутки.
  3. Антигистаминные средства 3 поколения, среди которых терфенадин и астемизол), обычно применяются при длительном лечении бронхиальной астмы, атопического дерматита, круглогодичного аллергического насморка. Они задерживаются в организме на несколько дней и оказывают наиболее длительный эффект.

Антигистаминные препараты нового поколения

Последним поколением препаратов от аллергии являются метаболиты, наиболее современные лекарства, отличительная особенность которых состоит в том, что данные лекарственные препараты от аллергии являются пролекарством. При попадании в организм человека они активируются в печени (метаболизируются).

У антигистаминных препаратов нового поколения отсутствует седативное действие, они не влияют на работу сердца. Антигистаминные препараты нового поколения могут успешно применяться для лечения как аллергических разновидностей дерматита, так и всех видов аллергий и у детей, людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Вместе с этим данные препараты от аллергии назначают водителям, хирургам, пилотам – людям, профессия которых связана с повышенным вниманием.

Симпатомиметики

Симпатомиметики симулируют действие адреналина – естественного антагониста гистамина в организме. Эти лекарства, многие из которых продаются без рецепта в форме глазных капель или капель для носа, эффективны при воспалении и действуют, как адреналин, вызывают сокращение сосудов, уменьшая за счет этого отечность.

Однако и здесь есть оборотная сторона медали: во-первых, адреналин один из гормонов стресса, поэтому симпатомиметики способны вызывать реакцию типа «пан или пропал» различной степени выраженности со всеми вытекающими последствиями; а во-вторых, если их принимать дольше, чем несколько недель, возникает привыкание и необходимость в увеличении дозы, что, соответственно, повышает риск побочного действия. Для усиления желаемого эффекта в состав некоторых препаратов одновременно включают симпатомиметики и антигистаминные ингредиенты (это, однако, также увеличивает риск побочного действия). Такие препараты от аллергии продаются без рецепта обычно в форме растворов или таблеток.

Симпатомиметики отдельно или в сочетании с антигистаминными средствами нельзя принимать:

  • если у вас есть сердечно-сосудистые заболевания или гипертония;
  • в период кормления грудью, беременности или попыток забеременеть;
  • если вы страдаете эпилепсией;
  • если вы одновременно принимаете другое лекарство и не посоветовались с врачом по поводу лечения симпатомиметиками;
  • выраженная аллергическая реакция;
  • если серьезные симптомы развиваются быстро, немедленно обращайтесь к врачу.

Источник: https://apromed.info/terapija/allergologija-immunologija/allergologiya/antigistaminnye-preparaty-i-simpatomimetiki.html

МедСостав
Добавить комментарий